Nimesil – návod k použití, dávky, vedlejší účinky, analogy, popis léku: šumivé tablety, granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, 100 mg, 100 mg

Nimesulid je NSAID ze třídy sulfonamidů. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky. Nimesulid působí jako inhibitor enzymu COX odpovědného za syntézu PG a inhibuje především COX-2.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se léčivo dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu a dosahuje C_max v krevní plazmě po 2–3 hodinách; spojení s plazmatickými proteiny – 97,5 %; T_1/2 je 3,2–6 hodin Snadno proniká histohematickými bariérami.

Metabolizováno v játrech pomocí izoenzymu cytochromu P450CYP 2C9. Hlavním metabolitem je farmakologicky aktivní parahydroxyderivát nimesulidu – hydroxynimesulid. Hydroxynimesulid je vylučován žlučí v metabolizované formě (nachází se výhradně ve formě glukuronátu – asi 29 %).

Nimesulid se z těla vylučuje především ledvinami (asi 50 % podané dávky).

Farmakokinetický profil nimesulidu u starších lidí se nemění při podání jedné a vícenásobných/opakovaných dávek.

Podle pilotní studie provedené u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin (Cl kreatinin 30–80 ml/min) a zdravých dobrovolníků, C_max nimesulid a jeho metabolit v plazmě pacientů nepřesáhly koncentraci nimesulidu u zdravých dobrovolníků. AUC a T_1/2 u pacientů se selháním ledvin byly o 50 % vyšší, ale v rozmezí farmakokinetických parametrů. Při opětovném užívání léku není pozorována žádná akumulace.

Indikace

• léčba akutní bolesti (bolesti zad, dolní části zad; bolestivý syndrom způsobený patologií pohybového aparátu, včetně poranění, podvrtnutí a vykloubení kloubů; zánět šlach, burzitida);
• bolesti zubů;
• symptomatická léčba osteoartrózy se syndromem bolesti;
• dysalgomenorea.

Lék je určen pro symptomatickou terapii, snížení bolesti a zánětu v době použití.

Kontraindikace

• přecitlivělost na nimesulid nebo na jednu ze složek léčiva;
• hyperergické reakce (v anamnéze), např. bronchospasmus, rýma, kopřivka, spojené s užíváním kyseliny acetylsalicylové nebo jiných NSAID, vč. nimesulid;
• hepatotoxické reakce na nimesulid (anamnéza);
• současné (současné) užívání léků s potenciální hepatotoxicitou, jako je paracetamol nebo jiná analgetika nebo NSAID;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• období po operaci bypassu koronární arterie;
• febrilní syndrom s nachlazením a akutními respiračními virovými infekcemi;
• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin s intolerancí kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• peptický vřed žaludku nebo dvanáctníku v akutní fázi, anamnéza vředů, perforace nebo krvácení v gastrointestinálním traktu;
• anamnéza cerebrovaskulárního krvácení nebo jiného krvácení, stejně jako onemocnění doprovázená krvácením;
• závažné poruchy srážení krve;
• závažné srdeční selhání;
• těžké selhání ledvin (Cl kreatinin
• selhání jater nebo jakékoli aktivní onemocnění jater;
• těhotenství a kojení;
• alkoholismus, drogová závislost;
• děti do 12 let.

S opatrností: těžké formy arteriální hypertenze, diabetes mellitus 2. typu, srdeční selhání, ischemická choroba srdeční, cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, onemocnění periferních tepen, kouření, Cl kreatininu méně než 60 ml/min.

Anamnestické údaje o přítomnosti ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu, infekce způsobené Helicobacter pylori; stáří; dlouhodobé předchozí užívání NSAID; těžká somatická onemocnění.

Souběžná léčba s následujícími léky: antikoagulancia (například warfarin), protidestičkové látky (například kyselina acetylsalicylová, klopidogrel), perorální kortikosteroidy (například prednisolon), SSRI (například citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Rozhodnutí předepsat Nimesil ® by mělo být založeno na individuálním posouzení rizik a přínosů užívání léku.

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako ostatní léky ze skupiny NSAID, které inhibují syntézu PG, může nimesulid nepříznivě ovlivnit průběh těhotenství a/nebo vývoj embrya a vést k předčasnému uzávěru ductus arteriosus, hypertenzi v systému plicní tepny, poškození funkce ledvin , které může progredovat do renálního selhání s oligohydramnionem, ke zvýšenému riziku krvácení, snížené kontraktilitě dělohy a výskytu periferního edému.

V tomto ohledu je nimesulid kontraindikován během těhotenství a kojení.

Užívání Nimesilu ® může negativně ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství. Při plánování těhotenství je nutná konzultace s lékařem.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

uvnitř, po jídle. 1 balení každý (100 mg nimesulidu) 2krát denně. Obsah sáčku se nasype do sklenice a rozpustí se v přibližně 100 ml vody. Připravený roztok nelze skladovat.

Nimesil ® se používá pouze k léčbě pacientů starších 12 let.

Teenageři (12 až 18 let). Na základě farmakokinetického profilu a farmakodynamických charakteristik nimesulidu není u dospívajících nutná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce ledvin. Na základě farmakokinetických údajů není nutná úprava dávkování u pacientů s mírnou až středně těžkou formou renálního selhání (Cl kreatinin 30–80 ml/min).

Starší pacienti. Při léčbě starších pacientů nutnost úpravy denní dávky stanoví lékař na základě možnosti interakce s jinými léky.

Maximální délka léčby nimesulidem je 15 dní.

Aby se snížilo riziko nežádoucích vedlejších účinků, měla by se používat minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Četnost je klasifikována podle nadpisů v závislosti na výskytu případu: velmi často (>10), často (>100–<10); méně časté (>1000–<100), vzácné (>10000–<1000), velmi vzácné (<10000).

Poruchy oběhového a lymfatického systému: zřídka – anémie, eozinofilie, krvácení; velmi zřídka – trombocytopenie, pancytopenie, trombocytopenická purpura.

Alergické reakce: méně časté – svědění, vyrážka, zvýšené pocení; zřídka – reakce z přecitlivělosti, erytém, dermatitida; velmi vzácně – anafylaktoidní reakce, kopřivka, angioedém, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).

Poruchy CNS: zřídka – závratě; zřídka – pocit strachu, nervozity, noční můry; velmi zřídka – bolest hlavy, ospalost, encefalopatie (Reyeův syndrom).

Poruchy smyslových orgánů: zřídka – rozmazané vidění.

Porušení ze strany SSS: zřídka – arteriální hypertenze, tachykardie, labilita krevního tlaku, návaly horka.

Poruchy dýchacího systému: zřídka – dušnost; velmi zřídka – exacerbace bronchiálního astmatu, bronchospasmus.

Gastrointestinální poruchy: často – průjem, nevolnost, zvracení; zřídka – zácpa, plynatost, gastritida; velmi vzácně – bolest břicha, dyspepsie, stomatitida, dehtovitá stolice, gastrointestinální krvácení, vřed a/nebo perforace žaludku nebo dvanáctníku.

Poruchy jater a žlučového systému: velmi vzácně – hepatitida, fulminantní hepatitida, žloutenka, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních enzymů.

Poruchy ledvin a močového systému: zřídka – dysurie, hematurie, retence moči; velmi zřídka – selhání ledvin, oligurie, intersticiální nefritida.

Obecná porušení: zřídka – malátnost, astenie; velmi zřídka – hypotermie.

Ostatní: zřídka – hyperkalémie.

Interakce

Farmakodynamické interakce

GCS. Zvyšte riziko gastrointestinálních vředů nebo krvácení.

Protidestičkové látky a SSRI, jako je fluoxetin. Zvyšte riziko gastrointestinálního krvácení.

Antikoagulancia. NSAID mohou zvýšit účinek antikoagulancií, jako je warfarin. Vzhledem ke zvýšenému riziku krvácení se tato kombinace nedoporučuje a je kontraindikována u pacientů se závažnými poruchami koagulace. Pokud se nelze vyhnout kombinované léčbě, je nutné pečlivé sledování parametrů krevní srážlivosti.

Diuretika NSAID mohou snížit účinek diuretik.

U zdravých dobrovolníků nimesulid pod vlivem furosemidu dočasně snižuje vylučování sodíku, v menší míře vylučování draslíku a snižuje samotný diuretický účinek.

Současné podávání nimesulidu a furosemidu vede ke snížení (přibližně o 20 %) AUC a snížení kumulativního vylučování furosemidu beze změny renální clearance furosemidu.

Současné podávání furosemidu a nimesulidu vyžaduje opatrnost u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo srdce.

ACE inhibitory a antagonisté receptoru angiotenzinu II. NSAID mohou snižovat účinek antihypertenziv. U pacientů s mírným až středně těžkým renálním selháním (Cl kreatinin 30–80 ml/min), při současném podávání s ACE inhibitory, antagonisty receptoru angiotenzinu II nebo látkami potlačujícími COX systém (NSAID, antiagregancia), dochází k dalšímu zhoršení funkce ledvin a může dojít k akutnímu selhání ledvin, které je obvykle reverzibilní. Tyto interakce je třeba vzít v úvahu u pacientů užívajících Nimesil v kombinaci s ACE inhibitory nebo antagonisty receptoru angiotenzinu II. Současné podávání těchto léků by proto mělo být používáno s opatrností, zejména u starších pacientů. Po zahájení souběžné léčby je třeba pacienty dostatečně hydratovat a pečlivě sledovat renální funkce.

Farmakokinetické interakce s jinými léky

Lithiové přípravky. Existují důkazy, že NSAID snižují clearance lithia, což vede ke zvýšeným plazmatickým koncentracím lithia a jeho toxicitě. Při předepisování nimesulidu pacientům léčeným lithiem by měly být pravidelně monitorovány plazmatické koncentrace lithia.

Klinicky významné interakce s glibenklamidem, teofylinem, digoxinem, cimetidinem a antacidy (např. kombinace hydroxidů hliníku a hořčíku) nebyly pozorovány.

Nimesulid inhibuje aktivitu izoenzymu CYP2C9. Při užívání léků, které jsou substráty tohoto enzymu s nimesulidem, se může koncentrace těchto léků v plazmě zvýšit.

Při předepisování nimesulidu méně než 24 hodin před nebo po užití methotrexátu je nutná opatrnost, protože v takových případech se může zvýšit plazmatická hladina methotrexátu a tím i toxické účinky tohoto léku.

Vzhledem k účinku na renální PG mohou inhibitory COX, jako je nimesulid, zvýšit nefrotoxicitu cyklosporinů.

Interakce jiných léků s nimesulidem

Výzkum in vitro ukázaly, že nimesulid je vytěsňován z vazebných míst tolbutamidem, kyselinou salicylovou a kyselinou valproovou, ale tyto účinky nebyly pozorovány během klinického použití léku.

Nadměrná dávka

Příznaky: apatie, ospalost, nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti. Při udržovací léčbě gastropatie jsou tyto příznaky obvykle reverzibilní. Může se objevit gastrointestinální krvácení. Ve vzácných případech je možný zvýšený krevní tlak, akutní selhání ledvin, respirační deprese a kóma a anafylaktoidní reakce.

Léčba: symptomatická. Neexistuje žádné specifické antidotum. Pokud došlo během posledních 4 hodin k předávkování, vyvolejte zvracení a/nebo předepište aktivní uhlí (60 až 100 g na dospělého) a/nebo osmotické projímadlo. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné z důvodu vysoké vazby léku na proteiny (až 97,5 %). Je indikováno sledování funkce ledvin a jater.

Zvláštní instrukce

Nežádoucí vedlejší účinky lze minimalizovat použitím minimální účinné dávky léku po co nejkratší možnou krátkou kúru.

Nimesil ® by měl být používán s opatrností u pacientů s anamnézou gastrointestinálních onemocnění (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože je možná exacerbace těchto onemocnění.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerace nebo perforace vředu se zvyšuje se zvyšujícími se dávkami NSAID u pacientů s anamnézou vředů, zejména těch komplikovaných krvácením nebo perforací, a u starších pacientů, takže léčba by měla být zahájena nejnižší možnou dávkou. Pacienti užívající léky snižující srážlivost krve nebo potlačující agregaci krevních destiček také zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení. Pokud se u pacientů užívajících Nimesil ® objeví gastrointestinální krvácení nebo vředy, léčba tímto lékem by měla být přerušena.

Vzhledem k tomu, že Nimesil ® je částečně vylučován ledvinami, jeho dávkování u pacientů s poruchou funkce ledvin by mělo být sníženo v závislosti na úrovni močení.

Existují důkazy o vzácných případech jaterních reakcí. Pokud se objeví známky poškození jater (svědění, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, tmavá moč, zvýšená aktivita jaterních transamináz), přestaňte přípravek užívat a poraďte se se svým lékařem.

Navzdory vzácnosti zrakového postižení u pacientů užívajících nimesulid současně s jinými NSAID by měla být léčba okamžitě ukončena. Pokud se objeví jakákoliv porucha zraku, měl by být pacient vyšetřen oftalmologem.

Lék může způsobit zadržování tekutin v tkáních, takže pacienti s vysokým krevním tlakem a srdeční dysfunkcí by měli používat Nimesil ® s extrémní opatrností.

U pacientů s renálním nebo srdečním selháním by měl být Nimesil ® používán s opatrností, protože funkce ledvin se může zhoršit. Pokud se stav zhorší, léčba přípravkem Nimesil ® musí být ukončena.

Klinické studie a epidemiologické údaje naznačují, že NSAID, zvláště ve vysokých dávkách a při dlouhodobém užívání, mohou vést k malému riziku infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody. K vyloučení rizika takových příhod při užívání nimesulidu není dostatek údajů.

Droga obsahuje sacharózu, s tím je třeba počítat u pacientů s diabetes mellitus (0,15–0,18 XE na 100 mg léčiva) a u pacientů na nízkokalorické dietě. Nimesil ® se nedoporučuje používat u pacientů s intolerancí fruktózy, malabsorpcí glukózy-galaktózy nebo nedostatkem sacharózy-izomaltózy.

Pokud se během léčby přípravkem Nimesil ® objeví známky nachlazení nebo akutní respirační virové infekce, lék by měl být vysazen.

Nimesil ® by neměl být užíván současně s jinými NSAID.

Nimesulid může měnit vlastnosti krevních destiček, proto je třeba opatrnosti při užívání léku u osob s hemoragickou diatézou, lék však nenahrazuje preventivní účinek kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.

Starší pacienti jsou zvláště náchylní k nežádoucím účinkům NSAID, vč. riziko gastrointestinálního krvácení a perforací, které ohrožují život pacienta, zhoršení funkce ledvin, jater a srdce. Při užívání léku Nimesil ® pro tuto kategorii pacientů je nutné řádné klinické sledování.

Existují důkazy o výskytu ve vzácných případech kožních reakcí (jako je exfoliativní dermatitida, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza) na nimesulid i na jiná NSAID. Při prvních známkách kožní vyrážky, poškození sliznic nebo jiných příznaků alergické reakce je třeba Nimesil ® vysadit.

Účinek léku na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Účinek léku Nimesil® na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje nebyl studován, proto je třeba během léčby přípravkem Nimesil® dávat pozor při řízení vozidel a provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání

Granule pro přípravu suspenze pro perorální podání, 100 mg. 2 g granulátu v třívrstvých sáčcích (papír/hliník/PE). 30 balení každý. umístěn v kartonové krabici.

Производитель

“Laboratoř Guidotti S.P.A.”, Itálie.

Výrobce: Laboratorios Menarini S.A., Španělsko.

Distributor: Berlin-Chemie/Menarini Pharma GmbH. Glieniker Weg 125, 12489 Berlín, Německo.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Datum aktualizace: 09.01.2025

Analogy (synonyma) léku Nimesil ®