Nifedipin – popis látky, farmakologie, použití, kontraindikace, vzorec

Blokátorem kalciového kanálu je derivát 1,4-dihydropyridinu.

Žlutý krystalický prášek. Prakticky nerozpustný ve vodě, těžce rozpustný v alkoholu. Molekulová hmotnost 346,3.

Farmakologie

Blokuje vápníkové kanály, inhibuje transmembránový tok vápenatých iontů do buněk hladkého svalstva arteriálních cév a kardiomyocytů. Rozšiřuje periferní, hlavně arteriální cévy, vč. koronární, snižuje krevní tlak (možná je lehká reflexní tachykardie a zvýšený srdeční výdej), snižuje periferní cévní odpor a afterload srdce. Zvyšuje koronární průtok krve, snižuje sílu srdečních kontrakcí, srdeční činnost a spotřebu kyslíku myokardu. Zlepšuje funkci myokardu a pomáhá snižovat velikost srdce při chronickém srdečním selhání. Snižuje tlak v plicní tepně a má pozitivní vliv na mozkovou hemodynamiku. Inhibuje agregaci krevních destiček, má antiaterogenní vlastnosti (zejména při dlouhodobém užívání), zlepšuje poststenotickou cirkulaci při ateroskleróze. Zvyšuje vylučování sodíku a vody, snižuje tonus myometria (tokolytický účinek). Dlouhodobé užívání (2–3 měsíce) je provázeno rozvojem tolerance. Pro dlouhodobou terapii arteriální hypertenze je vhodné používat rychle působící lékové formy v dávce do 40 mg/den (se zvyšujícími se dávkami je pravděpodobnější rozvoj doprovodných reflexních reakcí). U pacientů s bronchiálním astmatem může být použit s jinými bronchodilatancii (sympatomimetiky) k udržovací léčbě.

Při perorálním podání se rychle a úplně vstřebává. Biologická dostupnost všech lékových forem je 40–60 % díky efektu „prvního průchodu“ játry. Asi 90 % podané dávky se váže na plazmatické bílkoviny. Při intravenózním podání T_1/2 je 3,6 hodiny, distribuční objem – 3,9 l/kg, plazmatický Cl – 0,9 l/min, konstantní koncentrace – 17 ng/ml. Po perorálním podání C_max v plazmě se vytvoří po 30 minutách T_1/2 – 2–4 hod. Asi 80 % se vylučuje ledvinami ve formě neaktivních metabolitů a asi 15 % stolicí. V malých množstvích prochází hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou a proniká do mateřského mléka. U pacientů s poruchou funkce jater celkový Cl klesá a T se zvyšuje_1/2 . Při perorálním podání tobolek se účinek dostaví do 30–60 minut (žvýkání urychluje rozvoj účinku) a trvá 4–6 hodin, při sublingválním podání se dostaví během 5–10 minut a maxima dosáhne za 15–45 minut . Účinek tablet s dvoufázovým uvolňováním se rozvíjí po 10–15 minutách a trvá 21 h. Nemá mutagenní ani karcinogenní aktivitu.

Použití látky Nifedipin

Arteriální hypertenze, včetně hypertenzní krize, prevence záchvatů anginy pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy), hypertrofická kardiomyopatie (obstrukční atd.), Raynaudův syndrom, plicní hypertenze, broncho-obstrukční syndrom.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, akutní období infarktu myokardu (prvních 8 dní), kardiogenní šok, těžká aortální stenóza, chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace, těžká arteriální hypotenze, těhotenství, kojení.

Omezení aplikace

Věk do 18 let (bezpečnost a účinnost použití nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikace v těhotenství.

Kategorie účinku na plod podle FDA – C.

V době léčby by měla přestat kojit.

Nežádoucí účinky látky Nifedipine

Z kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza: často (na začátku léčby) – hyperémie obličeje s pocitem tepla, palpitace, tachykardie; zřídka – hypotenze (až mdloby), bolest podobná angíně, velmi zřídka – anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura.

Z nervového systému a smyslových orgánů: na začátku léčby – závratě, bolesti hlavy, zřídka – stupor, velmi zřídka – změny zrakového vnímání, zhoršená citlivost v pažích a nohou.

Z trávicího traktu: často – zácpa, zřídka – nevolnost, průjem, velmi zřídka – hyperplazie dásní (při dlouhodobé léčbě), zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Z dýchacího systému: velmi zřídka – bronchospasmus.

Z pohybového aparátu: velmi zřídka – myalgie, třes.

Alergické reakce: svědění, kopřivka, exantém, zřídka – exfoliativní dermatitida.

Ostatní: často (na začátku léčby) – otoky a zarudnutí paží a nohou; velmi zřídka – fotodermatitida, hyperglykémie, gynekomastie (u starších pacientů), pocit pálení v místě vpichu (při intravenózním podání).

Interakce

Nitráty, beta-blokátory, diuretika, tricyklická antidepresiva, fentanyl, alkohol – zvyšují hypotenzní účinek. Zvyšuje aktivitu theofylinu, snižuje renální clearance digoxinu. Zvyšuje nežádoucí účinky vinkristinu (snižuje vylučování). Zvyšuje biologickou dostupnost cefalosporinů (cefixim). Cimetidin a ranitidin (v menší míře) mohou zvyšovat plazmatické hladiny. Diltiazem zpomaluje metabolismus (vyžaduje snížení dávky nifedipinu). Nekompatibilní s rifampicinem (urychluje biotransformaci a neumožňuje vytvářet účinné koncentrace). Grapefruitová šťáva (velké množství) zvyšuje biologickou dostupnost.

Nadměrná dávka

Příznaky: těžká bradykardie, bradyarytmie, arteriální hypotenze, v těžkých případech – kolaps, zpomalení vedení. Při užití velkého množství retardovaných tablet se známky intoxikace objevují nejdříve po 3-4 hodinách a mohou se navíc projevit ztrátou vědomí až kómatu, kardiogenním šokem, křečemi, hyperglykémií, metabolickou acidózou, hypoxií.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, podání norepinefrinu, chloridu vápenatého nebo glukonátu vápenatého v roztoku atropinu (iv). Hemodialýza je neúčinná.

Dávkování a podávání

Uvnitř, sublingválně, nitrožilně. Dávkovací režim je nastaven individuálně. Orálně, dospělí – 10 mg 3-4krát denně. Ve zvláštních případech (variantní angina pectoris, těžká arteriální hypertenze) je možné krátkodobě zvýšit dávku na 20 mg 4-6x denně. Maximální denní dávka je 120 mg. Pro arteriální hypertenzi – 10 mg 3krát denně (v případě potřeby se dávka zvyšuje během 7-14 dnů na 20-30 mg na dávku. Ke zmírnění hypertenzní krize a záchvatu anginy pectoris 10-20 mg sublingválně nebo perorálně jednou v případě potřeby – až 10 minut opakovaně ve formě tobolek a tablet s prodlouženým účinkem (doporučuje se tobolku nejprve rozkousat nebo propíchnout) – 20-40 mg 2krát denně (u Prinzmetalovy anginy – až 120 mg / den ve formě ultraretardovaných tablet – 40-80 mg 1x denně (tableta se nežvýká) IV (zmírnění hypertenzní krize) – 5 mg po dobu 4-8 hodin (0,0104-0,0208 mg/min), nebo 6,3 -12,5 ml/h). Maximální dávka je 15–30 mg/den (lze užívat ne déle než 3 dny).

Bezpečnostní opatření

Starším pacientům se doporučuje snížit denní dávku (snížený metabolismus).

Lék by měl být vysazován postupně (může se rozvinout abstinenční syndrom).

Používejte opatrně při práci pro řidiče vozidel a osoby, jejichž profese vyžaduje zvýšenou koncentraci.

Zvláštní instrukce

U pacientů se stabilní anginou pectoris může na začátku léčby dojít k paradoxnímu zvýšení anginózních bolestí, u těžké koronární sklerózy a nestabilní anginy pectoris může dojít ke zhoršení ischemie myokardu. Nedoporučuje se používat krátkodobě působící léky k dlouhodobé léčbě anginy pectoris nebo hypertenze, protože je možný rozvoj nepředvídatelných změn krevního tlaku a reflexní anginy pectoris.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Nifedipine

‘ title=”Toto je lék na předpis, při vyzvednutí se ujistěte, že recept ukažte”>předpis

• Účinná látka: Nifedipin
• Výrobce: Ozone LLC
• Kategorie: Perorální léky na hypertenzi
• Země Rusko

Dostupnost Nifedipinu, tablety 10 mg, 50 ks v lékárnách Kovrov

Všechny lékárny
Produkt skladem
Mapa seznamu
Lékárna
Provozní doba
Skladem
Není k dispozici
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
‘ title=’Vaše oblíbená lékárna bude první v seznamu lékáren na produktových kartách a při zadávání objednávky.’>
Není k dispozici
Zobrazit dalších 10

Nebyly nalezeny žádné lékárny, zkuste prosím jiné hledané výrazy.

Analogy účinné látky Nifedipin

Analogy nifedipinu, tablety 10 mg, 50 ks.

popis

Farmakodynamika:
Nifedipin má antianginózní a antihypertenzní účinky. Inhibuje vstup vápenatých iontů především do buněk hladkého svalstva arteriálních cév. Snižuje spasmus a rozšiřuje koronární a periferní (hlavně arteriální) cévy, snižuje krevní tlak, celkovou periferní vaskulární rezistenci a mírně snižuje kontraktilitu myokardu, snižuje afterload a potřebu myokardu kyslíkem. Zvyšuje koronární průtok krve. Nemá tlumivý účinek na převodní systém srdce.

indikace:
— Ischemická choroba srdeční — stabilní angina pectoris (včetně varianty);
– arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy).

Kontraindikace:
— Akutní stadium infarktu myokardu (první týden);
– kardiogenní šok;
– těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mmHg);
– přecitlivělost na nifedipin a jiné deriváty dihydropyridinu;
— syndrom nemocného sinusu;
– těžké srdeční selhání;
– závažná aortální stenóza;
— idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
– těhotenství, období kojení;
– děti do 18 let.

S opatrností:
Používejte opatrně u pacientů:
– se závažným srdečním selháním
– těžké cerebrovaskulární příhody
– diabetes mellitus
– maligní arteriální hypertenze
— s poruchou funkce jater a/nebo ledvin;
– pacienti podstupující hemodialýzu (kvůli riziku rozvoje arteriální hypotenze).

Těhotenství a kojení:
Při předepisování léku kojícím matkám je třeba rozhodnout o otázce zastavení kojení;

Dávkování a aplikace:
Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a odpovědi pacienta na terapii. Doporučuje se užívat lék během jídla nebo po jídle s malým množstvím vody. Počáteční dávka: 1 tableta (10 mg) 2-3x denně. V případě potřeby lze dávku léku zvýšit na 2 tablety (20 mg) 2-3krát denně. Maximální denní dávka je 80 mg. U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu jsou obvykle předepisovány nižší dávky nifedipinu.

Nežádoucí účinky:
Z kardiovaskulárního systému: možné – zčervenání obličeje, pocit tepla, tachykardie, periferní edém, snížený krevní tlak. U některých pacientů, zejména na začátku léčby, se mohou objevit záchvaty anginy pectoris, které vyžadují vysazení léku;
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, ospalost. Při použití vysokých dávek léku byly zaznamenány ojedinělé případy parestézie končetin, třes, poruchy zraku a poruchy spánku;
Z gastrointestinálního traktu a jater: nevolnost, zácpa, průjem. Při dlouhodobém užívání léku mohou být pozorovány případy zvýšené aktivity „jaterních“ transamináz a výskyt intrahepatální cholestázy;
Z hematopoetického systému: ve vzácných případech – reverzibilní trombocytopenie, leukopenie, anémie;
Z močového systému: zvýšení denní diurézy; u pacientů se selháním ledvin – zhoršení funkce ledvin;
Alergické a imunopatologické reakce: zřídka – kopřivka, svědění kůže;
Ostatní: při dlouhodobém užívání – myalgie, gynekomastie, hyperplazie dásní, hyperglykémie, otoky dolních končetin.

Předávkování:
Příznaky: snížený krevní tlak, tachykardie, inhibice aktivity sinusového uzlu, bradykardie, arytmie.
Léčba: výplach žaludku s podáním aktivního uhlí symptomatická terapie zaměřená na stabilizaci činnosti kardiovaskulárního systému a dýchání.

Interakce:
— Při současném podávání s beta-blokátory se může spolu se zvýšením hypotenzního účinku vyvinout srdeční selhání;
— při současném užívání nifedipinu a chinidinu je pozorován pokles koncentrace chinidinu v krevní plazmě;
— v kombinaci s nitráty je pozorováno zvýšení antianginózních účinků;
— současné podávání cimetidinu s antihypertenzivy, diuretiky a tricyklickými antidepresivy může vést ke zvýšení hypotenzního účinku;
— při současném podávání nifedipinu s digoxinem a theofylinem je pozorováno zvýšení koncentrace digoxinu a theofylinu v krevní plazmě, což vyžaduje úpravu jejich dávky;
— současná terapie rifampicinem vede k oslabení účinnosti nifedipinu, protože Rifampicin indukuje aktivitu jaterních enzymů a urychluje metabolismus nifedipinu.

Zvláštní pokyny:
— Léčba přípravkem by měla být vysazována postupně kvůli možnému rozvoji abstinenčního syndromu;
– Během léčby nifedipinem byste se měli zdržet pití alkoholu.

Vliv na schopnost řídit dopravu. srov. a kožešiny.:
Drogu používejte opatrně u řidičů motorových vozidel a osob v jiných profesích, které vyžadují rychlé psychické nebo fyzické reakce.