O použití nitrofuranových léků v urologii – Chernomordik – Kazan Medical Journal

Při léčbě pacientů s urologickými infekcemi mají velký praktický význam chemoterapeutika skupiny nitrofuranů.

Klíčová slova

Plný text

Při léčbě pacientů s urologickými infekcemi mají velký praktický význam chemoterapeutika skupiny nitrofuranů.

V SSSR se vyrábí furadonin, furatsilin, furazolidon, furazolin a furagin. Při individuálním výběru vhodného léku je nutné vzít v úvahu výrazné rozdíly v jejich fyzikálně-chemických a farmakologických vlastnostech, které bohužel nejsou dosud dostatečně známy širokému okruhu lékařů. Tyto léky se od většiny antibiotik liší nízkou toxicitou, vysokou baktericidní a terapeutickou aktivitou, velmi širokým spektrem účinku, aktivitou proti patogenům rezistentním na antibiotika, trvanlivostí, nízkou cenou a relativně pomalým rozvojem rezistence u patogenních bakterií.

Všechny drogy mají mírně nahořklou chuť a jsou mírně rozpustné ve vodě. Pacientům jsou předepisovány per os, rektálně nebo lokálně. Obvykle se vyrábějí ve formě tablet obsahujících 50, méně často 100 mg. Spektrum účinku všech nitrofuranů zahrnuje patogenní stafylokoky, jiné typy koků, gramnegativní bakterie, zejména Escherichia coli a Proteus, a také mnoho prvoků (Trichomonas, Giardia atd.). Pseudomonas aeruginosa a tuberkulózní bacily jsou odolné vůči nitrofuranům.

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří ztráta chuti k jídlu, nevolnost a o něco méně často zvracení, řídká stolice, bolesti hlavy a závratě; velmi zřídka – palpitace, necitlivost končetin, stejně jako kožní vyrážky a jiné alergické jevy, někdy s horečkou. V ojedinělých případech je pozorována polyneuritida (při dlouhodobém užívání ve velkých dávkách, zejména při selhání ledvin) a akutní hemolytická anémie.

Dyspeptické příznaky jsou snadno reverzibilní a rychle odezní, někdy po vypití velkého množství tekutin nebo snížení dávky a v trvalejších případech – po vysazení léku. Aby se jim zabránilo, nitrofurany by měly být užívány pouze po jídle, s velkým množstvím tekutiny.

Stručně informujeme o jednotlivých nitrofuranových lécích.

Furadonin. Antimikrobiální aktivita je výrazně nižší než u furazolidonu, furazolinu nebo furaginu. Snadno se vstřebává a velmi rychle vylučuje z krve močí. Nevhodné pro léčbu septických infekcí; doporučeno pouze v urologické praxi. Recepce – každých 6 hodin. V poslední době jsme pozorovali vznik patogenů rezistentních na furadonin, které si často stále zachovávaly citlivost na jiné, aktivnější nitrofurany.

Kontraindikací použití furadoninu je nedostatečnost obou ledvin, protože lék se může hromadit v toxických koncentracích.

Dávkování: 4-5x denně, 0,1, pro děti rychlostí 5 mg/kg za den (rozděleno do 4 dávek). Průběh léčby není delší než 10-15 dní. Když se množství zbytkového dusíku v krvi zvýší na 50 mg a výše se doporučuje snížit dávkování na polovinu. Furadonin by neměl být používán po dlouhou dobu, zejména po dobu měsíců, protože v takových případech může dojít k závažným toxickým účinkům a také k rozvoji rezistence na nitrofurany v patogenu.

Furacilin. Pro větší toxicitu ve srovnání s furazolidonem a jinými nitrofurany a nižší vylučování močí se v urologii používá pouze při absenci jiných léků z této skupiny. Perorálně předepisováno pro dospělé 0,1 4krát denně, pro děti do 6 měsíců rychlostí 4-6 mg/kg a nad 6 měsíců – 6-8 mg/kg za den. Průběh léčby je 6-8 dní.

furazolidon. Je mírně rozpustný ve vodě, ale na rozdíl od furadoninu rychle vytváří významné a dlouhodobé koncentrace v krvi a poté proniká do různých vnitřních orgánů a tkání. Může mít terapeutický účinek u zánětlivých lézí ve vnitřních orgánech a septických infekcí. Z krve rychle a ve významných koncentracích proniká do moči a mění ji na žlutou (maximální koncentrace v moči jsou pozorovány po 2 hodinách). Je 8-10krát méně toxický než furadonin nebo furatsilin (stejně jako chloramfenikol a biomycin), má méně vedlejších účinků a je velmi aktivním terapeutickým prostředkem v urologické praxi.

Dávkování: dospělí 4x denně 0,1, děti 8-10 mg/kg za den. Průběh léčby je až 10 dní.

Furazolin. Zvláště se doporučuje při septických infekcích, protože se rychle objeví v krvi a poté v ní zůstává po dlouhou dobu a ve významných koncentracích. Stejně rychle a v poměrně velkém množství proniká do moči (i když méně než furadonin, furazolidon a furagin). Je velmi aktivní proti mnoha urologickým infekcím, zejména stafylokokovým. Způsobuje vedlejší účinky mnohem méně často než furadonin a furatsilin. Pokud jde o aktivitu proti patogenním stafylokokům, je téměř stejně dobrý jako furazolidon. Dávkování a průběh léčby jsou stejné jako u posledně uvedeného.

Furagin (dříve nazývaný furazidin). Vyznačuje se vysokou antimikrobiální aktivitou (jeho účinek na stafylokoky se málo liší od furazolidonu a furazolinu), je nejméně toxický ze všech námi popisovaných nitrofuranů a pacienty je dobře snášen. Vylučuje se močí ve významných množstvích, ale objevuje se v ní pomaleji než jiné léky v této skupině: maximální koncentrace je pozorována pouze 10-14 hodin po podání. Vypouštění však pokračuje alespoň jeden den; malá množství se nacházejí v moči i po 2 dnech.

Vzhledem k těmto vlastnostem furaginu lze doporučit kombinovanou léčebnou metodu: první den se předepisuje společně s furazolidonem nebo furadoninem (v plných dávkách) a další den se podává pouze jeden furagin. Tím je zajištěno rychlé vytvoření dostatečných koncentrací nitrofuranů v moči, které je pak podpořeno relativně malými dávkami furaginu.

Dávkování: dospělí 0,1 4x denně, děti 5x denně mg/kg za den. Průběh léčby je až 10 dní.